|
Relansarea unui medicament vechi prin inginerie cristalină: dezvoltarea unor produse antifungice pe bază de ketoconazol KET-CRYS |
|
PN-III-P2-2.1-PED- 2016-1521 |
|
Proiectul își propune să evalueze potențialul de piață a două forme solide de tip co-cristal ale ketoconazolului (KET) cu coformerii acid fumaric (FUM) și acid p-aminobenzoic (PABA), ca și compuși farmaceutic activi, cu proprietăți ca solubilitate / activitate antifungică, îmbunătățite. O creștere de 100 de ori a solubilității formei solide KET-FUM față de forma comercială KET indică potențialul farmaceutic al acestei forme pentru terapia orală prin reducerea dozei de administrare. Pe de altă parte, KET-PABA cu o creștere de doar 10 ori a solubilității, dar cu o activitate antifungică mărită (comparativ cu KET), precum și datorită coformerului sau, PABA, cunoscut ca având acțiune de protecție solară, prezintă potențial farmaceutic pentru terapie locală, în special pe perioada verii. Rezultatele proiectului vor completa informațiile de preformulare preliminare raportate deja de grupul nostru (protocoale pentru procesele de co-cristalizare la scală mică – de ordinul miligramelor, solubilitate și viteză de disoluție, analiză termică DSC, FT-IR și activitatea antifungică pentru ambele forme solide și caracterizare structurală a KET-FUM) cu studii/evaluări comune sau specifice fiecărei forme solide. În cazul KET-FUM, destinat administrării orale se vor realiza studii de compatibilitate cu excipienții, iar pentru KET-PABA se va realiza o caracterizare structurală. Pentru ambele forme se vor efectua studii de biocompatibilitate in vitro și in vivo și se vor dezvolta protocoale ale proceselor de co-cristalizare la scală mare (de ordinul gramelor) necesare în industria farmaceutică pentru dezvoltarea procesului de cocristalizare industrial. |
Rezumat |
|
Rezumat |